D-512: Potenciální agonista dopaminu pro Parkinsonovu chorobu
Obsah:
- Přehled D-512
- Science Behind D-512: Studie zvířat
- Agonisty dopaminu a jejich role v nemotorových příznacích
- Slovo od DipHealth
D-512 transport vanatehnika varjupaika / Road grader D-512 (Září 2024)
Léky nazývané agonisty dopaminu, jako jsou Requip (ropinirole) a Mirapex (pramipexol), se běžně používají k léčbě příznaků Parkinsonovy nemoci, zejména v počátečních stádiích.
Agonisté dopaminu jsou obvykle předepisováni neurology buď jako prostředek prodloužení doby potřebné k tomu, aby osoba začala (nebo zvýšila) svou dávku levodopy. Levodopa je nejúčinnější lék na léčbu Parkinsonovy choroby, ale její účinnost snižuje, čím déle je někdo na lécích.
Kromě toho, že jsou léčivé příznaky nižší než levodopa, agonisté dopaminu nemají pro zpomalení onemocnění.
Tyto nevýhody vyvolaly výzkumníky, kteří vyvinuli nový agonista dopaminu nazvaný D-512, který se nejen zdá, že je lepší než ostatní agonisté dopaminu, pokud jde o řízení motorických symptomů, ale může chránit stávající nervové buňky, což může brzdit onemocnění člověka (pozoruhodná výkon).
Je důležité si uvědomit, že D-512 je ve velmi raných fázích výzkumu. Ve skutečnosti je to pouze u zvířat. Přesto je to dobrý první krok k nalezení léku, který od počátku bojuje proti Parkinsonově nemoci.
Přehled D-512
Parkinsonova nemoc zahrnuje ztrátu nervových buněk produkujících dopamin v oblasti mozku nazývané substantia nigra. Vzhledem k tomu, že dopamin je chemická látka mozku (nazývaná neurotransmiter), která je potřebná pro pohyb těla, vzniká z této ztráty symptomy motoru (související s pohybem).
Zatímco existuje řada motorických příznaků spojených s Parkinsonovou nemocí, čtyři hlavní jsou:
- Chvějící se třes
- Bradykinie (snížená schopnost pohybu)
- Tuhost
- Posturální nestabilita
Jako dopaminový agonista se D-512 váže na dopaminové receptory nebo na dokovací místa v mozku. Přímo stimulující tyto receptory, D-512 napodobuje mozkový chemický dopamin (takže mozku myslí, že má dopamin, když to opravdu není).
D-512 je odlišný od jiných agonistů dopaminu, protože má vyšší afinitu k dopaminovým receptorům. To znamená, že se může snáze spojit snadněji a pevněji, což znemožňuje delší životnost.
Kromě toho, že má vyšší afinitu k dopaminovým receptorům, předpokládá se, že D-512 chrání nervové buňky produkující dopamin, které stále žijí, pravděpodobně tím, že snižuje oxidační stres (klíčový prvek pro "proč" za Parkinsonovou chorobou). Snížením oxidativního stresu by se D-512 považovalo za antioxidační vlastnosti.
Jinými slovy vědci věří, že D-512 může být léčbou Parkinsonovy choroby modifikující nemoc, protože může zpomalit její progresi.
Science Behind D-512: Studie zvířat
V jedné studii v British Journal of Pharmacology, mozky krys byly infundovány 6-hydroxydopaminem (dopaminovým neurotoxinem napodobujícím onemocnění Parkinsonovy u lidí). Potom byly krysám podávány buď D-512 nebo Requip (ropinirol) a výsledky byly srovnávány.
Výsledek
Výsledky studie odhalily vyšší absorpci mozku a hladiny D-512 v krvi než ropinirol.
Navíc, jak D-512 tak ropinirol zvýšily spontánní pohyby (u potkanů) v podobném stupni ihned po injekci, doba trvání aktivace motoru byla u D-512 delší než u ropinirolu.
Konkrétně, antiparkinsonické účinky ropinirolu trvaly jen asi dvě hodiny, zatímco antiparkinsonický účinek D-512 trval alespoň čtyři hodiny.
Vedlejší účinek: Dyskineze
Bylo zjištěno, že D-512 způsobuje dyskinezi, ale stejnou závažnost jako Requip (ropinirol) u potkanů. Dyskineze se týká abnormálních pohybů, jako je zvrácení nebo záškuby, které jsou mimo kontrolu člověka.
Je důležité si uvědomit, že zatímco dyskineze jsou častým nežádoucím účinkem levodopy, který se objevuje přibližně u 50 procent lidí s Parkinsonovou chorobou za pět let, jsou mnohem méně časté u lidí užívajících agonisty dopaminu.
Ve skutečnosti výzkum odhaluje, že dyskineze, kdy člověk užívá samotné dopaminové agonisty, se vyskytují u asi 5 až 7 procent lidí s Parkinsonovou chorobou - a pokud se vyskytnou dyskineze, jsou obecně mírnější v závažnosti a objevují se později.
Spodní linie
Celkově nejsou dyskineze obrovským problémem u lidí užívajících samotné dopaminové agonisty (bez levodopy), takže je stále pravděpodobné, že poměr přínosu u pacientů užívajících D-512 ve srovnání s jinými agonisty dopaminu, jako je Requip (ropinirol).
Nezapomeňte, že toto je studie na zvířatech, takže je příliš brzy na to, abychom dospěli k závěru. Důležité je, že účinky D-512 je třeba přeložit do lidského užívání.
Agonisty dopaminu a jejich role v nemotorových příznacích
Kromě léčby motorických symptomů v časné fázi Parkinsonovy choroby vědecké důkazy naznačují, že agonisté dopaminu mají prospěch nemotorové příznaky, zejména problémy s náladou, jako je úzkost, deprese a / nebo apatie.
Agonisté dopaminu mohou rovněž zlepšit některé autonomní problémy, jako je sexuální funkce nebo pocení, stejně jako specifické problémy spánku při Parkinsonově nemoci, jako je syndrom neklidných nohou nebo fragmentace spánku.
To je slibné, protože odborníci se stále více zaměřují na nemotorové příznaky, protože často začínají dříve než motorické příznaky a mohou být oslabující.
To znamená, že není jasné, zda by byl D-512 lepší než tradiční dopaminové agonisty, jako je Requip (ropinirole) nebo Mirapex (pramipexol), ulehčující tyto nemotorové příznaky.
Slovo od DipHealth
Ve studiích na zvířatech je největším přínosem přípravku D-512 u přípravku Requip (ropinirole), že trvá déle a je lepší při maximálním účinku.
Přesto je zapotřebí více studií, aby bylo lépe pochopeno, zda sloučenina jako D-512 je skutečně lepší než současní agonisté dopaminu pro léčbu lidí s Parkinsonovou chorobou.
Vedle motorických příznaků a vedlejších účinků je třeba uvažovat o dalších faktorech jako o kvalitě života člověka, o čase odloženém na zahájení léčby levodopou ao tom, zda je D-512 skutečně modifikující nemoc (může chránit dopaminu produkující nervové buňky, které jsou stále živobytí).
Cvičební programy pro Parkinsonovu chorobu
Zjistěte, jak cvičení bude prospěšné pro osoby trpící Parkinsonovou chorobou a jak začít trénovat dnes.
Jak najít správné lékaře pro Parkinsonovu chorobu
Jak můžete najít správného neurologa a dalších odborníků v oblasti péče o zdraví, abyste mohli lépe zvládat Parkinsonovu nemoc? Podívejte se na tipy pro pomoc.
Over-the-Counter Pain Meds pro Parkinsonovu chorobu
Zjistěte, co způsobuje bolest u Parkinsonovy nemoci, zda léky, které vám mohou pomoci, a co jiného můžete udělat, abyste zmírnili bolest.